紫杉醇结构新颖，抗癌机制独特，是近年来国际上公认的最好的抗癌药物之一。但它天然含量甚微和限制采集等原因，远远不能满足临床及基础研究的需要；同时紫杉醇存在水溶性差、耐药性、毒副作用等缺陷，使其应用受到一定的限制。于是紫杉醇及其类似物的新资源和替代资源的研究倍受关注。本项目对美丽红豆杉属植物中高含量的1-去羟基巴卡亭Ⅵ以β微管蛋白为靶标进行设计和分子裁剪，发展新型高效低毒紫杉烷类化合物；高通量筛选活性

紫杉醇结构新颖，抗癌机制独特，是近年来国际上公认的最好的抗癌药物之一。但它天然含量甚微和限制采集等原因，远远不能满足临床及基础研究的需要；同时紫杉醇存在水溶性差、耐药性、毒副作用等缺陷，使其应用受到一定的限制。于是紫杉醇及其类似物的新资源和替代资源的研究倍受关注。本项目对美丽红豆杉属植物中高含量的1-去羟基巴卡亭Ⅵ以β微管蛋白为靶标进行设计和分子裁剪，发展新型高效低毒紫杉烷类化合物；高通量筛选活性化合物，对其生物活性进行综合评价，丰富药用样品资源库；在此基础上，深入研究新活性紫杉烷的活性构象；并以具有专一性的新活性荧光分子作为探针开展活细胞内微管蛋白的实时视见研究，研究其与微管蛋白相互作用，阐明其生物活性机理；同时进行将1-去羟基巴卡亭Ⅵ转化为紫杉醇的研究，为红豆杉提取物中的废物资源化开辟了新的途径，为合理利用1-去羟基巴卡亭Ⅵ紫杉烷资源奠定基础。