中文摘要
一类新骨架活性天然化合物的发现,可能意味着一个新的治疗药物的出现,将推动化学和药理学研究的发展,甚至会导致药物新靶标的发现。本研究紧密围绕创新性和突出研究的重点,即以发现新骨架和新活性复杂天然物质为主题,生物活性研究将重点放在抗肿瘤和抗感染方面。利用已建立的快速识别化合物结构多样性和新颖性的色谱联用技术和在线检索的系统,从大量的植物中筛选出20 种符合本研究要求的样品(中草药和海南热带植物各10 种),进行深入的化学研究,以获得大量具有结构多样化和新颖性的化合物,特别是新骨架类型,并进行广泛的生物活性研究。对具有重要生物活性的化合物,进行结构修饰和构效关系研究,以期发现新的药物先导化合物或药物候选结构。并希望本研究能够阐明某些中草药有效作用的物质基础;以及在现有基础上建立一个拥有相当数量和结构多样化的化合物库,以用于创新药物的研究。研究结果将发表一批高质量的论文和申请专利1-2 项。
英文摘要
Discovery of a kind of natural compounds with unprecedented skeleton and potent bioactivities could mean the appearance of a new therapeutic agent. It will promote the development of chemistry and pharmacology or even lead to the discovery of new drug targets. This study closely focus on innovation and highlights the research priorities, which is to find natural complex compounds with new skeletons and new activities. Meanwhile, the study of biological activities will focus on the activities of anti-tumor and anti-infections. We had established the chromatography technology and on-line search system which can rapidly identify compounds with diverse and novel structrues. Using this system and screening from a large number of plants we will select 20 kinds of samples ( Chinese herbs and tropical Hainan plants each 10 species) required for this study . Through deep research we hope to get a lot of compounds with diverse and novel structrues especially with new skeleton types. Then we will study on a wide range of biological activities. In order to find lead compounds for new drug or drug candidate structures we will modify the compounds with important biological activities and study on the structure-activity relationship. Through this research we hope to clarify the material basis of some effective TCM . On th
结题摘要
一类新骨架活性天然化合物的发现,可能意味着一个新的治疗药物的出现,将推动化学和药理学研究的发展,甚至会导致药物新靶标的发现。本研究紧密围绕创新性和突出研究的重点,即以发现新骨架和新活性复杂天然物质为主题,生物活性研究将重点放在抗肿瘤和抗感染方面。利用已建立的快速识别化合物结构多样性和新颖性的色谱联用技术和在线检索的系统,从大量的植物中筛选出20 种符合本研究要求的样品(中草药和海南热带植物各10 种),进行深入的化学研究,以获得大量具有结构多样化和新颖性的化合物,特别是新骨架类型,并进行广泛的生物活性研究。对具有重要生物活性的化合物,进行结构修饰和构效关系研究,以期发现新的药物先导化合物或药物候选结构。并希望本研究能够阐明某些中草药有效作用的物质基础;以及在现有基础上建立一个拥有相当数量和结构多样化的化合物库,以用于创新药物的研究。研究结果将发表一批高质量的论文和申请专利1-2 项。
