另辟蹊径开发“水稻癌症”新型杀菌剂。 被称为水稻癌症的稻瘟病是一种毁灭性真菌病害，每年给我国造成30亿公斤粮食损失，严重制约着我国主粮作物的稳产、高产和优产，威胁着我国粮食安全。
为了攻克稻瘟病，南京农业大学植物保护学院教授张正光带领团队与病菌博弈了近30年。2月26日，张正光团队和上海师范大学教授邢维满团队在《自然—植物》发表了最新研究成果。
他们发现了稻瘟病菌特有的保守的毒性效应子MoErs1，并揭示其抑制寄主免疫的机制，基于该机制设计的二苯醚酯类化合物对稻瘟病具有显著防效。该研究在国内外率先提出以稻瘟病菌保守效应子为靶标创制杀菌剂的新理念。
论文评审人一致认为，他们的工作具有很强的创新性。这项研究在植物与微生物互作、植物和农业领域内对寻找控制病害的新策略具有重要启示。
挑战常识：效应子会是新靶标吗？
水稻是我国的主要粮食作物，种植面积约占我国粮食作物总面积的30%。论文共同通讯作者张正光告诉《中国科学报》，由稻瘟病菌引起的稻瘟病，严重时可引起水稻减产40%～50%，甚至颗粒无收，严重制约着我国水稻的稳产、高产和优产。目前，施用杀菌剂和利用抗病品种是防控稻瘟病的主要手段。
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稻瘟病菌效应子MoErs1抑制水稻免疫机制的发现及首个靶向MoErs1抑制剂的创制策略。受访者供图
由于MoErs1的保守性，理论上可作为新型杀菌剂靶标开发利用。张正光说，由于保守的效应子是在长期进化过程中被证明不容易发生突变的蛋白，因此寻找保守效应子为靶标开发的杀菌剂理论上也不易产生抗药性。
新型杀菌剂已经诞生
基于效应子与水稻免疫系统互作的模型，他们设计出了一种二苯醚酯类化合物。该化合物能够竞争性地与病菌效应子MoErs1结合，抑制其靶向水稻的OsRD21，从而释放OsRD21在水稻免疫中的作用，抵抗稻瘟病菌侵染，有效控制病害的发生。
目前，我们已经完成该化合物的急性毒性、三致毒性和环境毒性等预实验，均为低毒。刘木星说。
2023年9月，二苯醚酯类化合物FY21001防控稻瘟病现场观摩会在湖南省桃江县举行。与会人员观摩了位于桃江县高桥镇罗溪村的稻瘟病防控药效试验基地，张正光介绍了稻瘟病发病情况、施药过程和防治效果。
专家组现场查看各个药剂处理的稻瘟病病情指数和田间防效，一致认为二苯醚酯类化合物与对照药剂三环唑的防治效果相当。
中国工程院院士、湖南省农业科学院党委书记柏连阳充分肯定了该项工作的重要意义。他评价二苯醚酯类化合物FY21001是基于原创性靶标研发的具有原创性结构的新型高效低毒杀菌剂，突破了传统杀菌剂创制的局限性。其对稻瘟病田间防效突出，与现有稻瘟病防控主流药剂效果相当，建议加快进入农药登记程序。
围绕这一化合物，我们获得了4件国家授权发明专利，对化合物的骨架进行了保护。目前我们正在与江苏中旗科技股份有限公司合作开发，近两年有望正式提交农药登记申请。张正光说。
效应子是病原菌攻击寄主的重要武器，已报道的研究主要集中于解析效应蛋白抑制寄主免疫的机制，由于绝大多数效应蛋白具有多态性，迄今未见以效应子为靶标研发杀菌剂的先例。
该项研究拓展了人们对杀菌剂研发的认知，创建了以效应子为靶标的新型杀菌剂创制的新策略。同时，由于效应子是真菌特有的、分泌到胞外的蛋白，针对效应子开发的杀菌剂具有低毒、不易产生抗药性等特点，符合我国绿色农药创制的发展需求，为我国绿色农药创制开辟了新途径。 （来源：中国科学报 李晨）
相关论文信息：https://www.nature.com/articles/s41477-024-01642-x
作者：张正光等 来源：《自然—植物》