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两种马醉木属植物中新颖结构二萜类成分的发现及其镇痛活性研究

两种马醉木属植物中新颖结构二萜类成分的发现及其镇痛活性研究
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  • 批准号:81673314
  • 批准年度: 2016年
  • 学科分类:天然药物化学(H3002) |
  • 项目负责人:屈晶
  • 负责人职称:副研究员
  • 依托单位:中国医学科学院药物研究所
  • 资助金额:52万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2017年01月01日 至 2020年12月31日
  • 中文关键词: 马醉木属;二萜类;发现;镇痛;活性
  • 英文关键词:Ericaceae;Pieris;diterpenoids;analgesic activity

项目摘要

中文摘要

前期研究从杜鹃花科植物美丽马醉木枝叶的镇痛活性部位中获取了15个木藜芦烷型二萜类成分,8个为结构新颖的化合物。活性筛选发现,8个化合物表现出显著的镇痛活性(P < 0.01),其中3个化合物镇痛活性更加显著,在0.08 mg/kg剂量下抑制率分别能达到37.6%、49.8%和56.8%。而对照品吗啡在十倍的剂量下才能达到相同的镇痛效果。.本项目拟在此基础上,将化学筛选和活性筛选集成应用,从美丽马醉木(Pieris formosa)的根和茎、马醉木(P. japonica)的根和枝叶的镇痛活性部位中快速识别、锁定二萜类成分,进而针对性地获取可能是新颖结构的活性二萜类化合物,并测定它们的化学结构。对获得的化合物进行体内外镇痛活性的测定,根据活性测定结果和化合物的结构特征,分析初步的构效关系和初步作用机制研究,优选出1-2个结构新颖、活性显著的创新药物先导化合物,为创制新型镇痛药物奠定基础。

英文摘要

The leaves and branches of Pieris formosa are used to treat tinea and scabies as a traditional Chinese medicine. Previously several diterpenoids with analgesic activity were isolated from the active ethyl acetate extract of the twigs of P. formosa. Therefore, on the chemical screen and the activity screen, we plan to carry out the investigation of two species in the genus Pieris (roots and stems of P. formosa, roots and twigs of P. japonica) to find 1-2 active diterpenoids with novel structures and significant analgesic activity to treat pain.

评估说明

    国家自然科学基金项目“两种马醉木属植物中新颖结构二萜类成分的发现及其镇痛活性研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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