本项目是国家自然科学基金《中药经皮给药系统局部药动学研究》(30371783)的深化与拓展。选择涵盖经皮给药系统局部与全身作用类型、现代中药单一成分与有效部位制剂结构特点的两种组合为实例，应用微透析等技术通过血药浓度、靶部位药物浓度与药理效应数据，考察剂量、剂型、制剂处方等因素对体内药物转运过程的影响，拟合药物浓度及其效应经时过程曲线，多角度同步进行PK－PD结合模型研究，运用数学方法模拟药物在体

经典药动学研究中的血药浓度不能反映局部组织或器官的药物浓度，传统药物研究常用药物浓度的变化预测药理效应的变化趋势，但药理效应与药物浓度的变化并不一定同步，特别是多成分的中药可能导致在相同的剂量下出现不同的药理效应。本课题通过青藤碱及青风藤有效部位在家兔膝关节腔、环维黄杨星D和黄杨宁在家兔心脏等靶部位、靶组织的药物动力学及同步进行的药效动力学研究，阐明了时间-药物浓度-药物效应三者之间的定量关系；建立了中药经皮给药系统的PK-PD结合模型及其评价方法；证实了中药经皮给药系统能够通过局部或全身吸收进入治疗的靶部位，其量效方程为指导临床治疗提供依据；并为其它用药途径的新型给药系统，特别是靶向、定位给药系统制剂的研究、评价分析提供了方法借鉴，有助于提高我国中药新型给药系统的整体研究水平，加速中药现代化、国际化的进程。