中文摘要
复方中药胃内滞留漂浮型缓释系统研究,是通过研制复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片,来研究其制备方法、体内外漂浮、缓释以及药动学、药效学等有关内容。. 目前复方中药胃内滞留漂浮片成型困难,要针对中药特殊性质,找出科学的处理方法,拟从改变处方组成,运用湿法制粒,解决片剂水化、漂浮和释放技术,缩小中药提取物体积等方法,解决成型技术为复方中药胃内漂浮片的制备,在工艺上进行探索。胃漂浮制剂具有靶向作用,对于胃局部治疗和胃部吸收的中药可采用漂浮剂型;本课题要研究解决的缩小中药提取物体积,以适应漂浮剂型的需要,此项研究也是其他中药现代化剂型所必须的,故本课题对中药现代化有现实意义。
结题摘要
复方中药胃内滞留漂浮型缓释系统属胃内靶向缓释给药,故选择复方去甲班蝥素胃内滞留漂浮型缓释片实验,通过延长药物在胃癌病人病变部位的作用时间,提高药效(由去甲班蝥素、黄芪、白芨组成)。 制备漂浮片要求剂量小,既要保持中药综合起效的特点,又要缩小体积。黄芪用三种粒径,四种方法优选提取,得率是生药的3.55%,体积比醇、水提取分别减少9%和24%;白芨用三种粒径做大鼠胃溃疡抑制试验,白芨超微粉在等效情况下,可节省1/3剂量。 漂浮片以六项指标优选处方,用湿法制片,工艺有三项创新:1复方中药漂浮片比重小于1,可漂浮在胃液上;2排除中药黏液质等阻塞片剂孔隙妨碍水化和释放;3制定漂浮片标准。漂浮片主要技术达到:体外3分钟以内起漂,持漂8小时以上,7-10小时释放75%;体内空腹漂浮2-3小时,饱腹4-5小时。增加了局部浓度,吸收好,生物利用度相对于普通片为221.8%,比普通片半衰期延长2.7小时,体内滞留时间延长了5小时,故可减少用药剂量,减少毒副作用,减少给药次数。
