主持国家自然科学基金、"973"子课题、"十五"重大专项子课题、教育部优秀青年教师基金等国家和省部级重点科研项目，对三分丹、娃儿藤、单刀根、连翘、格木等20余种中草药进行深入系统的研究，从中分离鉴定了化合物300余个，其中新骨架化合物6个，新化合物98个。发现抗肿瘤、抗菌和扩张血管等活性化合物46个，并对活性强的化合物进行了结构修饰，通过药理研究和构效关系分析，优选出一个具有显著抗肿瘤作用的新药先导物，为开发具有

1）采用现代活性筛选及色谱与波谱联用技术（LC-UV, LC-MS/MS, LC-NMR)，建立起了高效、快速、微量活性组分中新颖结构天然产物的识别方法，应用该方法对六种药用植物中多种结构类型化合物在微克级水平进行在线识别与结构表征，共鉴定了200余个微量成分的结构，其中92个为新化合物。该方法更能快速识别和锁定活性组分中新颖结构化合物，提高了发现新颖结构活性化合物的几率和效率。2) 采用活性跟踪的方法，从单刀根、格木、楹树等十四种重要有毒药用植物及其内生真菌中分离鉴定了300余个化学成分，其中新化合物158个，新骨架结构化合物8个，新化合物和新骨架结构化合物分属生物碱、皂苷、萜类、多酚类和甾体等多种结构类型，丰富了天然化合物的结构类型。发现了一些新结构化合物具有显著的生物活性，其中17个新化合物的IC50在10-6M与10-8M之间，其中3个新化合物IC50达到10-8M水平，为创新药物研究提供新的源头分子。3）对上述发现具有显著抗肿瘤活性的菲并吲哚里西啶生物碱、卡萨因二萜生物碱进行了结构修饰，阐明了它们的主要构效关系，优选出2个具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物候选化合物。