本课题将针对肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的integrin αvβ3为分子靶设计新型的放射性药物，首次提出将聚合谷氨酸(PG)作为放射性聚合物药物的载体，合成不同分子量、含有不同双功能连接剂Bz-DTPA数量和不同靶向分子RGD环肽数量的聚合物多肽偶联物，标记In-111、Y-90和Lu-177放射性核素，以神经胶质瘤为研究对象，探讨其在肿瘤诊断和治疗方面的可行性和有效性。本课题的目的是希望通过

Integrin αvβ3在肿瘤的血管生成和转移中起着至关重要的作用，放射性核素标记的RGD多肽能与integrin αvβ3特异性结合，因此它在integrin αvβ3阳性肿瘤的无创诊断和放射靶向治疗中发挥不可替代的作用。在本研究中，我们合成了RGD多肽单体、二聚体、四聚体和聚合物偶联物，并用不同的放射性核素(99mTc、111In、177Lu和90Y)对其进行标记，建立了标记物的标记方法、质控方法及纯化方法，对各种不同标记物的体内外化学和生物学性质进行了评价。用99mTc标记的RGD多肽对神经干细胞移植的成瘤问题进行了研究，并对90Y标记的RGD多肽四聚体的放射靶向治疗进行了初步的研究。课题执行期间共发表相关学术论文9篇，其中在Bioconjugate Chemistry杂志发表SCI论文2篇；在美国核医学年会发表会议论文1篇，并被列为口头报告。培养研究生7名，毕业硕士生3名。与美国斯坦福大学等单位建立了密切的合作关系。通过此课题的执行，建立和完善了从分子、细胞、组织到活体动物的放射性分子探针的制备及评价平台，为今后其它放射性分子探针的研究和肿瘤放射靶向治疗的研究奠定了重要基础。