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菲啶类Wnt/β-catenin信号通路激动剂抗白癜风活性及其作用机制研究

菲啶类Wnt/β-catenin信号通路激动剂抗白癜风活性及其作用机制研究
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  • 批准号:81773610
  • 批准年度: 2017年
  • 学科分类:天然药物化学(H3002) |
  • 项目负责人:陈铎之
  • 负责人职称:副研究员
  • 依托单位:中国科学院昆明植物研究所
  • 资助金额:53万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2018年01月01日 至 2021年12月31日
  • 中文关键词: 菲啶类;Wnt/β-catenin;激动剂;白癜风;活性
  • 英文关键词:phenanthridine Wnt/β-catenin signaling pathway agonists ;vitiligo; proliferation of melanocytes;mela

项目摘要

中文摘要

本申请项目将首次对小分子Wnt信号通路激动剂抗白癜风活性进行研究。促进黑素细胞发育、增殖及黑色素合成是目前白癜风治疗领域的重要研究方向。已有研究表明Wnt信号通路的激活可以显著促进黑素细胞发育、增殖及黑色素合成,因此,小分子Wnt信号通路激动剂可望成为抗白癜风新型药物。菲啶化合物是近年才被申请人所在团队与中国科学院上海生命科学院合作发现的首个靶向Axin的Wnt信号通路激动剂,尚未见其抗白癜风的相关研究报道。本申请将首次对其抗白癜风活性进行研究,包括菲啶类Wnt信号通路激动剂促进成黑素细胞增殖及黑色素合成活性及基于靶蛋白Axin的作用机制研究;新型菲啶类Wnt信号通路激动剂活性定向设计;菲啶类化合物抗白癜风动物实验。通过上述研究,探索菲啶类化合物抗白癜风的作用机制与作用靶点,靶向Axin抗白癜风药物的可能性和可行性及相关动物试验。可望为白癜风新型治疗药物创制提供新策略与新思路。

英文摘要

In this study, the evaluation on anti-vitiligo activities of small-molecule Wnt agonists would be conducted for first time. Promoting the proliferation of melanocytes and synthesis of melanin would improve the symptoms of vitiligo and previous research has shown that activation of Wnt signaling pathway would promote the proliferation of melanocytes and synthesis of melanin. Hence, small-molecule Wnt agonists are expected to be new anti-vitiligo agents. Phenanthridine Wnt agonists are newly discovered by applicant and cooperation partners and these new Wnt agonists have not been evaluated their anti- vitiligo activities yet. In this research project, the anti-vitiligo activities of small-molecule Wnt agonists would be studied for the first time involving the promoting activities of phenanthridine Wnt agonists on the proliferation of melanocytes and synthesis of melanin and the mode of actions which targeting Axin protein; the design and synthesis of new potent phenanthridine Wnt agonists; the anti-vitiligo animal experiments of phenanthridine compounds. By the above-mentioned researches, Some new strategies and innovations would be made in developing new anti-vitiligo agents.

评估说明

    国家自然科学基金项目“菲啶类Wnt/β-catenin信号通路激动剂抗白癜风活性及其作用机制研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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