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川芎中具有抗脑缺血损伤活性先导物的发现

川芎中具有抗脑缺血损伤活性先导物的发现
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  • 批准号:81773588
  • 批准年度: 2017年
  • 学科分类:天然药物化学(H3002) |
  • 项目负责人:张培成
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国医学科学院药物研究所
  • 资助金额:60.5万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2018年01月01日 至 2021年12月31日
  • 中文关键词: 川芎;脑缺血;损伤;先导物;发现
  • 英文关键词:Ligusticum chuanxiong;the protective activity on cerebral ischemia injury;chemical constituents;stru

项目摘要

中文摘要

基于川芎在抗脑缺血损伤方面显示出的优良药理活性和初步的化学研究基础,本项目拟采用药理活性跟踪筛选并结合不同的特异药物靶标,将现代微量、快速、在线等集成的分离分析策略与传统分离、分析技术相结合,从活性群中快速有效地识别、去重复、锁定与获取活性分子,尤其是微量新型活性成分,对常用中药川芎活性部位化学成分进行系统研究,并合成一系列苯酞(苷)类化合物,从影响脑缺血损伤三个途径,1)神经保护;2)抗血小板聚集作用;3)抗炎作用;对分离得到的化合物以及合成类似物进行活性评价和构效关系研究。重点探讨不同结构类型化合物对四种体外模型的作用规律,结合体内药效学实验,诠释川芎抗脑缺血损伤药效物质基础,同时力争获得川芎活性部位中抗脑缺血活性物质具有的基本结构特征,为创新药物研究提供先导结构,为进一步开发具有自主知识产权的新型药物奠定基础。

英文摘要

Based on the protective activity on cerebral ischemia injury of Ligusticum chuanxiong in vivo and in vitro, and the chemical consitituents isolated from Ligusticum chuanxiong. This project plans to study the chemical constituents of Ligusticum chuanxiong by using target isolation method combining with pharmacologcal results. Furthermore, a series of phthalide (glucosides) will be synthesized by the proposed route. On the basis of the above experiments, the project plans to choose neuron protection, antiplatelet aggregationand, and anti-inflammatory effect as the pharmaceutical screening target. The emphasis of this study is the effect of various structure type compounds on these three pharmacological targets. At the same time, the compounds with strong activity against cerebral ischemia injury will be selected, and then the animal model experiments will be applied. On the basis of these data, the bioactivity substances of would be clarified. Eventually, the bioactive compound would be a lead in drug discovery and a base of new medicine with self-owned intellectual property rights.

评估说明

    国家自然科学基金项目“川芎中具有抗脑缺血损伤活性先导物的发现”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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