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分子间相互作用对经皮给药贴剂的释药特性及生物粘附性的影响机制及分子基础的研究

分子间相互作用对经皮给药贴剂的释药特性及生物粘附性的影响机制及分子基础的研究
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  • 批准号:81773665
  • 批准年度: 2017年
  • 学科分类:药剂学(H3008) |
  • 项目负责人:方亮
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:沈阳药科大学
  • 资助金额:54万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2018年01月01日 至 2021年12月31日
  • 中文关键词: 分子间相互作用;生物;粘附性
  • 英文关键词:Transdermal patch;pressure sensitive adhesive;intermolecular interaction;drug release kinetics;bioad

项目摘要

中文摘要

目前经皮给药贴剂的设计和评价缺乏相关理论基础, 处方的设计处于盲目状态,尤其是贴剂药物和促透剂释放性和生物粘附性的不足,严重阻碍了经皮给药制剂的发展,是目前亟需解决的重大科学问题。本课题提出在压敏胶成分明确的前提下,以分子间的相互作用的观点对其影响机制及分子机理进行研究。本课题拟合成三种典型聚丙烯酸类压敏胶(无官能团、含羧基和羟基),对压敏胶成分进行表征, 以药物和促透剂的体外释放、拉曼光谱等手段表征药物释放动力学;利用流变学、表面能测定、在体黏性测定等评价压敏胶生物粘附性;利用FT-IR、SS-NMR、DSC、介电谱和分子模拟等对分子间相互作用的位点和强度进行表征并转换成数学参数,结合药物的物理化学性质和压敏胶官能团的影响,阐明压敏胶与药物和/或促透剂的相互作用对贴剂释放特性和生物粘附性及其动态变化过程的影响及相关分子机制,为科学设计与评价经皮给药贴剂处方提供有效技术手段及理论依据。

英文摘要

Due to the lack of basic theory of transdermal patch, the design of the formulation was in blindness. Especially the issues about the release and bioadhesion properties of transdermal patches, unless solved, they will hinder the development of the transdermal drug delivery system (TDDS). Intermolecular interaction was proposed to illustrate the influence factor and molecular mechanism to solve the issues mentioned above. Three classic acrylic pressure sensitive adhesives were designed and synthesized, including non-functional group PSA, carboxyl PSA and hydroxyl PSA. The release kinetic was evaluated using drug release study, Raman spectra; bioadhesion properties were evaluated using rheology, dielectric spectra, surface energy evaluation and adhesion force test in vivo. FT-IR, SS-NMR, DSC, dielectric spectra and molecular modeling were used to determine the site and strength of intermolecular interaction, which were turned into mathematical parameters. Combined with the drug physicochemical parameters and the functional group of PSAs, the underlying mechanism of drug release and bioadhesion properties variation was illustrated, which will provide effective method and basic theory for the design and evaluation of transdermal patch.

评估说明

    国家自然科学基金项目“分子间相互作用对经皮给药贴剂的释药特性及生物粘附性的影响机制及分子基础的研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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