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Aurovertins抗三阴乳腺癌构效关系及抗转移作用研究

Aurovertins抗三阴乳腺癌构效关系及抗转移作用研究
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  • 批准号:81703368
  • 批准年度: 2017年
  • 学科分类:天然药物化学(H3002) |
  • 项目负责人:赵虹
  • 负责人职称:副教授
  • 依托单位:浙江中医药大学
  • 资助金额:20.1万元
  • 项目类别:青年科学基金项目
  • 研究期限:2018年01月01日 至 2020年12月31日
  • 中文关键词: Aurovertins;三阴乳腺癌构效关系
  • 英文关键词:triple negative breast cancer;metastasis;aurovertin;SAR

项目摘要

中文摘要

三阴型乳腺癌(TNBC)指的是雌激素受体、孕激素受体和人类表皮生长因子受体-2均为阴性表达的乳腺癌亚型,约占所有乳腺癌患者的15%左右。TNBC预后易发生转移和复发,而且对于TNBC还缺乏有效可靠的治疗药物。. 前期研究发现aurovertins对TNBC具有很强的选择性抑制作用,还发现aurovertins还具有抗转移作用。本项目拟在前期基础上采用生物信息学和化学分析筛选出能代谢aurovertins类似物能力的真菌。然后采用化学跟踪指导下分离获得结构多样性的aurovertins类似物。采用化学与生物相结合的方法对aurovertins类似物进行抗TNBC活性评价及构效关系研究,为aurovertins的结构优化提供指导。然后对获得的化合物进行抗转移作用及机制研究。本项目的实施可以为TNBC的治疗提供先导化合物,对妇女的健康有着积极的意义。

英文摘要

Triple-negative breast cancer (TNBC), defined by extremely low or lack of estrogen receptor, progesterone receptor and HER2 receptors, represents a distinct subtype of breast cancer and accounts for 15% of all breast cancers. It is urgent and useful to discovery anti-TNBC drugs, as there is no good clinic drug for treatment of TNBC at this time.. In premilary experiments, aurovertins was found to display potent and selective inhibitory activity against TNBC. Furthermore, aurovertins also display the inhibitory activity against metastasis of TNBC. The project will use bioinformational and chemical analysis to screen fungi with capacity of producing aurovertin analogs. Then the targeted isolation directed by and chemical feature provides aurovertins analogs with structural diversity. After bioassay and structure analysis, the structure and activity relationship will be revealed, which can direct the structure modification of aurovertins. In addition, the project will confirm the anti-metastsis activity of aurovertins against TNBC, and reveal the mechanism of their anti-metastsis role. The implementation of this project can provide new lead compounds for treatment of TNBC, which has a positive meaning for the health of women.

评估说明

    国家自然科学基金项目“Aurovertins抗三阴乳腺癌构效关系及抗转移作用研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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