中药材成分复杂，目前仍未有科学方法全面评价药材质量，尤其是药材各成分间相互作用对药效产生的影响更是研究的难点。防风含有多糖和色原酮等成分，其中色原酮活性最强，且与防风传统功效相符合，但随着对防风药材认识的不断深入，仅以色原酮为指标评价药材质量具有很大局限性。本课题深入研究防风色原酮单体的生物活性，阐明升麻素、升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷在防风质量评价中的不同作用，并重点阐明多糖对防风质量的影响。研究从药理方面证明多糖能够增加色原酮的解热、镇痛和抗炎作用；从药代动力学方面阐明多糖与色原酮生物利用度的关系；通过Caco-2细胞的CYP3A4和Pn-g的作用、细胞的胞饮作用以及肠道微环境、色原酮与血浆蛋白结合等方面研究多糖对色原酮吸收、转化和分布的影响，阐明作用机制，为制定防风药材质量标准制定和临床应用提供理论指导。同时，可拓展多糖研究的新领域，为其它药材多糖开发应用提供借鉴。

Chinese crude drug contain components so complex that any methods at present fail to evaluate the quality, particularly the effect of interaction between integretions on its curative propersity, one of the major difficulties. Radix Saposhnikoviae contain such compounds as polysaccharides and chromones etc, among them, the chromones with strong analgesic, antipyretic and anti-inflammatory effect, in accordance with traditional effect, is the only indicator of chemical compounds. As study on Radix Saposhnikoviae deepen, the method only based on chromes contents have serious limitations. This topic in this study the biological activity of sensing changes the original ketone monomer, clarify cohosh element, element cohosh glycosides and 5 - O - methyl weiss Amy glycol glycosides in the wind the role of quality evaluation, and to clarify the effect of polysaccharide. Here, we will do more to confirm that Saposhnikoviae can intensify the action of analgesic, antipyretic and anti-inflammatory effect of chromes in terms of pharmacology, increase bioavailability of chromones in terms of pharmacokinetics, and have effect on absorption, tansvertiong, and distribution of chromes by CYP3A4 and Pn-g and pinocytosis of Caco-2, micro-circumstance of intestine, combination of chrome with plasma protein, and clarify the mechannism of polysaccharides action. The research results provide theoretical guides for establishment of quality standard and clinic application of Radix Saposhnikoviae, expand a huge new dimension to the study of polysaccharides as well.

中药大多是来源于自然界的生物有机体，其质量的形成具有明显的自身特点，中药的质量评价既要考虑药材本身的“有效成分”，又要考虑经过体内转化而间接发挥作用的“效应成分”，也不能忽略影响有效成分体内吸收、转化的“辅助成分”，因此，探讨中药的多指标评价体系，从整体上认识和评价中药的质量具有重要的意义。本研究以临床常用的中药防风为模板，以防风中升麻苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷三种主要色原酮成分大鼠体内活性差异研究为基础，探索防风多糖的药效协同作用，并探讨其作用机制，从而阐明防风色原酮和多糖两类主要成分对药材质量的影响。 研究发现防风三种主要色原酮成分升麻素、升麻苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷生物活性存在较大差异，升麻素具有很高的药理活性，升麻苷次之，5-O-甲基维斯阿米醇苷作用很弱。升麻素极易吸收入血，具有很高的生物利用度。升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷原型成分入血甚微，升麻苷在小肠中大量转化为升麻素，5-O-甲基维斯阿米醇苷在胃内少量转化为升麻苷，肠道内少量转化为5-O-甲基维斯阿米醇，其在血中和肝脏中很快代谢，失去活性；研究发现了多糖在防风体内代谢吸收过程中发挥着重要作用，它有效促进了升麻素向更稳定的升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷转化，防止过多色原酮在肠道的破坏。在半透膜中升麻素加入多糖后，内液药物浓度提高78.39%；小肠酶提取液与升麻素反应15min后，50%左右的升麻素会分解，而多糖组升麻素含量较高，仅分解20%左右。防风药材提取物进入消化道后，在肠道微环境作用下发生升麻苷向升麻素生物转化。而在多糖的作用下升麻素向升麻苷逆转的反应也随之发生，将升麻素转化为更稳定的升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷，可较好防止升麻素的分解。 研究取得两项重要结论：（一）研究证明了5-O-甲基维斯阿米醇苷不适合作为防风质量评价指标，提升了对防风质量评价标准的进一步认识；（二）研究首次提出了多糖具有催化和促进药物吸收作用的新发现，开拓了对中药多糖功能认识的新领域。