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抗脑缺血活性的红花新苷及其类似物合成和生物活性研究

抗脑缺血活性的红花新苷及其类似物合成和生物活性研究
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  • 批准号:81673311
  • 批准年度: 2016年
  • 学科分类:天然药物化学(H3002) |
  • 项目负责人:姜建双
  • 负责人职称:副研究员
  • 依托单位:中国医学科学院药物研究所
  • 资助金额:60万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2017年01月01日 至 2020年12月31日
  • 中文关键词: 缺血;活性;红花;类似物;生物
  • 英文关键词:Chemical synthesis;Carthamus tinctorius;saffloneoside;quinochalcoside;cerebral ischemia injury

项目摘要

中文摘要

红花新苷(XG)是从红花药材中获得的一个结构新颖的五元类醌式查尔酮碳苷类成分。体内药理实验表明其具有较强的抗脑缺血损伤作用,其作用强于丁苯酞。体外作用机制显示其对脑缺血引起的炎症具有一定的抑制作用,同时该化合物及其药理活性已获得授权专利2项。另外,通过合成得到的3个五元和六元的醌式查尔酮苷类似物的体外活性显示了它们具有神经元损伤的保护作用。.红花药材中红花新苷的含量很低,无法提取获得,所以本课题欲通过合成的方法获得红花新苷,以解决XG含量低,难以获得的问题。此外,对红花中所含有的红花新苷等五元和六元的醌式查尔酮类进行类似物的合成研究,以丰富此类成分的结构多样性,并将合成得到的化合物与XG共同进行抗脑缺血损伤体内外活性评价,进而优选出同时具有新结构和高活性的抗脑缺血药物先导物。因此该课题不仅在理论上具有显著的学术意义,而且具有重要的应用价值。

英文摘要

Saffloneoside (XG) was a new compound of quinochalcoside and isolated from Carthamus tinctorius L. XG exhibited against cerebral ischemia injury activity in vivo. And the effect of XG was better than Butylphthalide. Furthermore, XG exhibited antiinflammatory activities by cerebral ischemia injury in vitro. And 2 patents have been authorized about the structure and pharmacological activities of XG. In addition, 3 analogues of quinochalcosides with five and six ring show protective effect against neuronal injury in vitro..The content of XG is very low in safflower, and a lot of XG were not obtained using extraction. So this topic would obtain saffloneoside by synthesis method to solve the low content and the difficult obtainment of XG. To study the structure of diversity, a series of quinochalcoside analogues with five and six ring of saffloneosides can be got by chemical synthesis method. And the synthesized compounds and saffloneoside are evaluated against cerebral ischemia injury activities, then superior precursor of drugs with new structure and high activities against cerebral ischemia injury can be got. Therefore this topic not only has great academic significance in theory, but also has the important application value.

评估说明

    国家自然科学基金项目“抗脑缺血活性的红花新苷及其类似物合成和生物活性研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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