中文摘要
海洋生物资源是最具新药开发潜力的领域。非小细胞肺癌的靶向药物吉非替尼的耐药产生,以及疾病多种激酶分子的共同作用,提示更多有效激酶靶向药物开发的必要性。本课题拟在前期工作的基础上，进一步深入研究海洋来源的ZWM026靶向T790M突变的FGFR的作用，并研究其对其它NSCLC相关激酶的影响及靶向性，揭示ZWM026拮抗NSCLC多靶性及其选择性，阐明其多靶点的作用机制,进而评价多靶点作用的抗肿瘤药效作用。该课题研究对于发现新型的抗NSCLC药物具有重要的理论意义和应用价值,同时也为今后寻找高效的拮抗NSCLC药物提供分子设计模板。
英文摘要
Living marine resources is very potential to drug development.The fact that resistance of target drug of non-small cell lung cancer and a variety of kinases related to the disease suggests it is necessary to further discover more efficacious targeting drug.Our program was designed to further study the effects of marine-derived ZWM026 on anti-NSCLC targeting kinase EGFRT790M, and other kinase related to NSCLC development, in order to clarify the character of ZWM026 in treating NSCLC, including its multi-target and selectivity.All these results have significant theoretical and practical value to development new anti-NSCLC drug,also provide molecular template for furture potential drug against NSCLC.
结题摘要
海洋生物资源是最具新药开发潜力的领域。非小细胞肺癌的靶向药物吉非替尼的耐药产生,以及疾病多种激酶分子的共同作用,提示更多有效激酶靶向药物开发的必要性。本课题拟在前期工作的基础上，进一步深入研究海洋来源的ZWM026靶向T790M突变的FGFR的作用，并研究其对其它NSCLC相关激酶的影响及靶向性，揭示ZWM026拮抗NSCLC多靶性及其选择性，阐明其多靶点的作用机制,进而评价多靶点作用的抗肿瘤药效作用。该课题研究对于发现新型的抗NSCLC药物具有重要的理论意义和应用价值,同时也为今后寻找高效的拮抗NSCLC药物提供分子设计模板。