中文摘要
黄芩苷是天然前体药物，不易被直接吸收，生物利用度低，影响其药效发挥；黄芩素具有良好的药理活性，但口服时易在小肠黏膜被葡萄糖醛酸化，首过效用严重，药效降低。6，7-二乙酰黄芩素口服时能被直接吸收进入血液循环，在血中酯解酶的作用下，释放出黄芩素，直接作用于靶细胞部位。前期药理实验结果表明，6，7-二乙酰黄芩素对多种急、慢性肝损伤模型均有较好的治疗和保护作用，可抑制肝纤维化，其作用强于同等剂量的黄芩苷和黄芩素。6，7-二乙酰黄芩素的药物代谢、胆汁排泄及药物动力学研究，能够为进一步深入探讨其作用机理奠定基础。
结题摘要
黄芩苷是天然前体药物，不易被直接吸收，生物利用度低，影响其药效发挥；黄芩素具有良好的药理活性，但口服时易在小肠黏膜被葡萄糖醛酸化，首过效用严重，药效降低。6 ，7-二乙酰黄芩素口服时能被直接吸收进入血液循环，在血中酯解酶的作用下，释放出黄芩素，直接作用于靶细胞部位。前期药理实验结果表明，6 ，7-二乙酰黄芩素对多种急、慢性肝损伤模型均有较好的治疗和保护作用，可抑制肝纤维化，其作用强于同等剂量的黄芩苷和黄芩素。6 ，7-二乙酰黄芩素的药物代谢、胆汁排泄及药物动力学研究，能够为进一步深入探讨其作用机理奠定基础。本项目运用化学和微生物方法在解决了黄芩素来源匮乏问题的同时，制备了6,7-二乙酰黄芩素。继而采用中药化学研究方法，阐明6,7-二乙酰黄芩素在体内的代谢途径及代谢产物，从而进一步了解其药理作用，为其临床用药提供更科学的依据。