中药黄连素活性成分小檗碱具有抗感染、抗肿瘤、参与脂肪代谢及增强免疫等多种活性，阐明其药理对推动中药现代化意义重大。本研究前期实验验证了其抗肿瘤活性，生物信息分析发现小檗碱与两种已知组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂处理产生的差异基因表达谱高度关联，其中HDAC8和HDAC9等基因的表达受抑；利用小檗碱化学结构进行分子对接预测发现的潜在靶点包括组蛋白赖氨酸甲基转移酶。由此我们提出小檗碱可能通过抑制组蛋白的去乙酰化等修饰过程而调控染色体的重塑，开启基因转录并激活细胞凋亡等通路的假说。本研究以此假说出发，拟通过实验验证：1）小檗碱具有抑制HDAC等因子的活性；2）对比其他HDAC抑制剂，确认小檗碱的特异抑制作用；3）构建小檗碱调控网络以便进一步了解小檗碱抗肿瘤活性的药理基础。上述假说的证明有助于解释其生物活性的多样性，并为提升小檗碱为新一代广谱抗癌药HDAC抑制剂（HDACi）提供依据。