中文摘要
具有自主知识产权的新农药创制,是我国农药科学和农药行业面临的一项迫切任务,我国目前的农药创制主要停留在跟踪创新的层面,还很少有真正意义上的结构创新(即一类农药创新)。本项申请拟以我们课题组发现的具有原创性的苦皮藤素母体骨架-二氢沉香呋喃倍半萜为先导结构,在深入的毒理学研究基础之上,设计合成一系列化合物,并测定其杀虫活性,筛选出结构简单的高活性候选化合物。这对促进我国的新农药创制,农作物害虫防治及提升现代农业的高科技含量均有极为重要的科学意义和经济价值。
结题摘要
具有自主知识产权的新农药创制,是我国农药科学和农药行业面临的一项迫切任务,本项目以我们课题组发现的具有原创性的苦皮藤素母体骨架-二氢沉香呋喃倍半萜为先导结构,在深入的毒理学研究基础之上,设计合成了52个苦皮藤素V衍生物;在结构简化的基础上,设计合成了59个沉香呋喃倍半萜衍生物。所设计合成的111个化合物均经核磁、质谱进行结构确认。并评价了这些化合物的杀虫活性,系统的研究了它们的构效关系,构建了药效团模型,获得了2个结构简单活性更高的新化合物。这些结果为创制新型杀虫剂提供了理论与实验依据。
