含氟杂环化合物因其具有特殊的生理活性，其合成方法是当今的一个研究热点。对底物直接氟化的方法由于反应条件苛刻、选择性差等缺点而限制了它的应用。与直接氟化相比，用砌块法来构筑含氟化合物，具有反应条件温和，选择性好等优点而愈受重视，尤其是在含氟杂环化合物的合成方面。与不含氟的化合物相比，由于氟原子的特殊性质，一方面，含氟化合物因其具有伪拟效应、抗代谢性、增加脂溶性等性质，尤其是含氟杂环化合物，可以作为潜

含氟杂环化合物因其具有特殊的生理活性，其合成方法是当今的一个研究热点。众所周知，通常有二类方法来构筑含氟杂环化合物，一类是对底物的直接氟化，而另一类即用砌块法来构筑含氟杂环化合物。对底物直接氟化的方法由于反应条件苛刻、选择性差等缺点而限制了它的应用。因此，与直接氟化相比，用砌块法来构筑含氟化合物，具有反应条件温和，选择性好等优点而愈受重视，尤其是在含氟杂环化合物的合成方面。与不含氟的化合物相比，由于氟原子的特殊性质，一方面，含氟化合物因其具有伪拟效应、抗代谢性、增加脂溶性等性质，尤其是含氟杂环化合物，可以作为潜在的具有生理活性化合物，另一方面，由于氟原子的强吸电子作用，使含氟底物具有一些特殊的反应性能。申请人也研究了可以从简单易得的含氟酰基活泼亚甲基化合物为合成砌块，合成了一系列结构全新的含氟杂环化合物，同时发现一些特殊的反应性能。因此，这方面的工作有待于进一步深入研究。本项目一方面将系统地研究含氟酰基活泼亚甲基砌块在合成含氟杂环化合物中的应用，同时也希望揭示氟原子的引入对反应性能的影响。