茚地那韦作为蛋白酶抑制剂在抗HIV的"鸡尾酒"疗法中扮演着重要的角色，但由于其在肝脏强烈的首过代谢，生物利用度仅为50％左右，从而造成剂量大和疗效安全窗口小的缺陷。如何利用中医药优势，寻找能够抑制茚地那韦体内代谢失效的中药，是优化"鸡尾酒"疗法的突破方向之一。本研究的前期阶段，应用人的体外肝系统，从10余种中成药中筛选出与茚地那韦具有相似代谢特征的艾灵颗粒，初步确定了艾灵颗粒对茚地那韦通过代谢性相

茚地那韦作为蛋白酶抑制剂在抗HIV的“鸡尾酒”疗法中扮演着重要的角色，但由于其在肝脏强烈的首过代谢，生物利用度仅为50％左右，从而造成剂量大和疗效安全窗口小的缺陷。如何利用中医药优势，寻找能够抑制茚地那韦体内代谢失效的中药，是优化“鸡尾酒”疗法的突破方向之一。本研究拟采用药代动力学方法，首先在体外选择与人代谢特征相似的动物，建立动物模型，并验证艾灵颗粒与茚地那韦代谢性相互作用增效的体外结果，进而通过临床试验明确艾灵颗粒对茚地那韦在人体内的代谢影响。本研究对创新中西药优势互补的抗HIV“鸡尾酒”疗法有现实的临床意义和经济效益，并通过本研究将优化中药与化学药代谢性相互影响的研究平台。本研究结果显示，在人和比格犬肝微粒体中，艾灵颗粒对茚地那韦的体外代谢性增效作用明显，能明显提高茚地那韦的母体剩余量，减少茚地那韦的代谢，延长其半衰期；比格犬体内研究发现中药艾灵颗粒可通过代谢性相互作用显著减少印地那苇的失效, 提高其血浆浓度，证实了体外研究的结论，为进一步的临床研究奠定了基础。