中文摘要
显齿蛇葡萄主要分布在我国广西、广东、湖南等南方省区,以叶为药或制成茶(藤茶)饮用,具有清热解毒、祛风湿等作用,主要用于治疗肝炎、急性乳腺炎、疖肿等,已有数百年历史。显齿蛇葡萄叶中富含黄酮化合物,主要是黄酮醇,其中蛇葡萄素(黄酮醇)在显齿蛇葡萄叶中含量高达24%-31%,杨梅素(黄酮醇)含量也很高,此外还含有没食子酸等。研究表明环境致癌物(如苯并吡、黄曲霉毒素等)进入体内需经致癌物激活酶激活成强致癌物才有致癌性。大多数黄酮类化合物对致癌物激活酶都有抑制作用,对致癌物脱毒酶都有诱导作用,尤以黄酮醇的作用较强,黄酮醇中又以杨梅素的作用最强,此外,没食子酸也可抑制致癌物激活酶、诱导致癌物脱毒酶。但显齿蛇葡萄叶提取物、显齿蛇葡萄总黄酮及蛇葡萄素(化学结构上只比杨梅素少一双键)对致癌物代谢酶的影响尚未有报道。因此,我们拟对显齿蛇葡萄叶提取物及其成分对致癌物代谢酶的影响进行系统研究。
结题摘要
显齿蛇葡萄(AG)提取物、AG总黄酮及主要成分蛇葡萄素对致癌物代谢酶的影响尚未有报道。因此,我们拟对显齿蛇葡萄叶提取物及其成分对致癌物代谢酶的影响进行系统研究。用血清、亚细胞成分,如S9成分、胞浆和微粒体作标本。检测不同动物模型中CYP(I相酶)介导的特异反应及II相酶及抗氧化酶,如GST、rGT、GSH-PX、GR、CAT、SOD。动物组织中I相酶,如CYP1A1、1A2、1B1,II相酶,如GSTm1、GST-Pi、UGT1A2的基因表达通过定量 real time PCR检测。给予AG提取物、AG总黄酮和蛇葡萄素后,正常动物和经致癌物苯并芘、二乙基亚硝胺(DEN)和乙酰氨基芴(AAF)处理后的动物组织内的II相酶和抗氧化酶如GST、rGT、GSH-PX、GR、CAT和SOD的活性均升高了。高剂量时,它们还可诱导肝和肾微粒体内的CYP1A1、1A2、2E1和3A。当与苯并芘合用时,蛇葡萄素可明显诱导CYP1A1、1A2和GSTm1/pi基因的表达,对CYP1B1无影响.这些结果提示AG提取物及其成分可诱导I和II相代谢酶,有助于致癌物形成非致癌物,并脱毒和加速致癌物从体内清除。
