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单花山竹子的抗肿瘤活性物质基础研究

单花山竹子的抗肿瘤活性物质基础研究
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  • 批准号:81073014
  • 批准年度: 2010年
  • 学科分类:中药药效物质(H2803) |
  • 项目负责人:周燕
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国科学院成都生物研究所
  • 资助金额:10万元
  • 项目类别:面上项目
  • 研究期限:2011年01月01日 至 2011年12月31日
  • 中文关键词: 单花山竹子;肿瘤;活性
  • 英文关键词:暂无数据

项目摘要

中文摘要

本研究小组自2004年起开展从藤黄属植物中寻找抗肿瘤活性强、细胞毒毒性低的有效成分研究,发现并报道了藤黄和11种国产藤黄属植物的抗肿瘤活性成分。预试验发现藤黄属单花山竹子(Garcinia oligantha)的提取物对由宫颈癌衍化的Hela-C3敏感细胞具有显著的诱导细胞凋亡活性,其成分可能为藤黄酸类似物,但毒性却小于藤黄酸。该植物无相关研究报道。本项目将采用活性跟踪指导的高速逆流色谱(HSCCC)与高效液相色谱-质谱联用技术,进行活性成分的高通量筛选和已知化合物的快速鉴定。并利用HSCCC大量制备活性化合物,进行体内体外抗肿瘤活性研究。本创新研究方案与传统中药化学研究方法相比,具有高效、快速地从药用植物中发现结构新颖活性成分的优点,并可通过HSCCC技术大量制备活性化合物。本项目的实施将阐明单花山竹子的抗肿瘤活性物质基础,为新药研发做前期准备。

结题摘要

利用HPLC-MS/MS指导分离,从单花山竹子茎叶中分离得到4个新xanthones (oliganthins A-D)和1个已知的笼状xanthone (gaudichaudione H),它们的结构通过波谱方法得以鉴定。5个化合物均进行了诱导宫颈癌细胞HeLa-C3凋亡活性测试,抑制浓度在10 μM或更低。另外,Oliganthins A,B和gaudichaudione H的诱导细胞凋亡活性再通过PARP(PARP是被激活的caspase-3的作用底物)的裂解反应由免疫印迹进行监测得到进一步确认。此外,通过MTT法还测定了五个化合物作用于HeLa-C3细胞的IC50值。其中gaudichaudione H的IC50值最低为0.90μM,其他四个新化合物的IC50值分别是1.58,1.52,4.15,和7.82 μM。结果表明 gaudichaudione H在这几个xanthone中有最强的诱导细胞凋亡和阻止细胞生长能力,具有开发成为一种新的抗癌先导化合物的潜能。

评估说明

    国家自然科学基金项目“单花山竹子的抗肿瘤活性物质基础研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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