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双功能红景天苷手性类似物的设计合成及抗辐射、抗疲劳活性研究

双功能红景天苷手性类似物的设计合成及抗辐射、抗疲劳活性研究
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  • 批准号:30600163
  • 批准年度: 2006年
  • 学科分类:放射医学(H2201) |
  • 项目负责人:刘雪英
  • 负责人职称:副教授
  • 依托单位:中国人民解放军第四军医大学
  • 资助金额:25万元
  • 项目类别:青年科学基金项目
  • 研究期限:2007年01月01日 至 2009年12月31日
  • 中文关键词: 红景天苷;类似物;抗辐射;抗疲劳;活性
  • 英文关键词:salidroside;;;

项目摘要

中文摘要

辐射损伤和疲劳主要由体内自由基堆积所致,且疲劳可加重辐射损伤。自由基作为一种对靶分子的致伤因素一直是辐射化学防护和抗疲劳的研究热点。.红景天苷可有效的清除机体内过量的自由基,具有抗辐射及抗疲劳双重作用。而白藜芦醇、阿魏酸及咖啡酸等也具有清除自由基的作用,且结构中包含有红景天苷元的结构单元。前期研究发现红景天苷元与糖之间的2个C为活性必需,糖基立体构象对活性影响较大。本课题通过不对称双羟化反应对白藜芦醇、阿魏酸、咖啡酸中活性必需的两个不饱和碳进行改造,引入两个手性羟基,再与乙酰基保护的半乳糖对接得到一组相应的红景天苷手性类似物,对新化合物进行结构鉴定、抗辐射和抗疲劳药理活性测试、代谢动力学研究,深入探讨其立体构效关系。有望得到结构新颖、高效低毒的抗疲劳、抗辐射的双功能新型化合物,同时为辐射损伤及疲劳的治疗提供新思路。

结题摘要

辐射损伤和疲劳主要由体内自由基堆积所致,且疲劳可加重辐射损伤。自由基作为一种对靶分子的致伤因素一直是辐射化学防护和抗疲劳的研究热点。红景天苷可有效的清除机体内过量的自由基,具有抗辐射及抗疲劳双重作用。而白藜芦醇、阿魏酸及咖啡酸等也具有清除自由基的作用,且结构中包含有红景天苷元的结构单元。前期研究发现红景天苷元与糖之间的2个C为活性必需,糖基立体构象对活性影响较大。本课题通过不对称双羟化反应对白藜芦醇、阿魏酸、咖啡酸中活性必需的两个不饱和碳进行改造,引入两个手性羟基,再与乙酰基保护的半乳糖对接得到一组相应的红景天苷手性类似物,对新化合物进行结构鉴定、抗辐射和抗疲劳药理活性测试、代谢动力学研究,深入探讨其立体构效关系。有望得到结构新颖、高效低毒的抗疲劳、抗辐射的双功能新型化合物,同时为辐射损伤及疲劳的治疗提供新思路。

评估说明

    国家自然科学基金项目“双功能红景天苷手性类似物的设计合成及抗辐射、抗疲劳活性研究”发布于爱科学iikx,并永久归类于相关科学基金导航中,仅供广大科研工作者查询、学习、选题参考。国科金是根据国家发展科学技术的方针、政策和规划,以及科学技术发展方向,面向全国资助基础研究和应用研究,发挥着促进我国基础研究源头创新的作用。国科金的真正价值在于它能否为科学进步和社会发展带来积极的影响。

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