免疫抑制剂的合理使用是器官移植后药学监护的重要内容。寻找该类药物体内代谢的生物标志物，对于制定合理的给药方案具有重要临床意义。常用的免疫抑制剂如环抱霉素A、他克莫司、西罗莫司等，结构类似，均为CYP3A催化代谢的生物药剂学分类（BCS）II类药物，且均为P-gp的底物。由于该类药物吸收较慢，所以体内代谢不仅取决于CYP3A活性，还与p-gp密切相关。内源性氢化可的松及可的松6β-羟基化代谢（HOM）由CYP3A催化，且均为p-gp的底物，属于BCSII类，无论代谢特征还是生物药剂学特征均与该类免疫抑制剂类似。前期研究建立了评价HOM方法，并在105例肾移植患者中证实，HOM与环抱霉素谷浓度密切相关，这提示，HOM可能可以用作评价该类药物体内代谢的生物标志。该课题研究HOM是否可以用作环抱霉素、他克莫司及西罗莫斯体内代谢的生物标志物，并建立相关数学模型，为临床制定合理的给药方案提供依据。