近几年，以细胞因子为作用靶点的治疗类风湿关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)措施成为研究热点。最新研究表明，白细胞介素-18(IL-18)在RA中起重要作用。民族药大接骨丹Toricellia angulata Oliv.为土家族常用药材，在鄂西土家族地区享有很高声誉。目前，国内外对大接骨丹研究甚少，其化学成分和抗RA生物活性研究未见报道。申请者首次发现大接骨丹正丁醇部位抗RA活性强于雷公藤多苷，并表现出对IL-18的高抑制性，两者均呈剂量依赖性。化学成分预试表明其含有40余种香豆木质素苷类成分，已分离到的三种新的结构新颖的香豆木质素苷类成分显示出颇有兴趣的抗RA及抑制IL-18活性构效关系。本研究将在等剂量条件下，以抗RA及抑制IL-18活性为指标，进行大接骨丹抗RA及抑制IL-18活性化合物的分离及结构鉴定；探讨活性化合物抑制IL-18活性从而抗RA的作用机制。

本课题首次研究了大接骨丹的化学成分，采用多种色谱手段进行分离纯化，根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构，从大接骨丹中分离得到 28 个化合物，分别为：β-谷甾醇、7-羟基-3-乙基苯酞、3β-甲氧基-豆甾-7-烯、谷甾烷、（E）-对甲基苯丙烯醛、豆甾-7-烯-3-醇、邻，对-二甲氧基苯甲酸、胡萝卜苷、和熊果酸、正十八烷酸、二十二烷酸、软脂酸、7-羟基-6-甲氧基香豆素、syringoylglycerol、2H-1-benzopyran-2-one、3,5-二甲氧基苯甲醛、9H-pyrano[2,3-f]-1,4-benzodioxin-9-one、(E)-对甲基苯丙烯醛、7-羰基-β-胡萝卜苷、邻,对-二甲氧基苯甲酸、10-griselinosidic acid、丁香树脂酚、豆甾醇、3,4,5,7-四羟基-苯乙酸、豆甾-5,11-二烯-3β-醇、22,23-二氢豆甾醇、26,27-Dinorcholesta-8,14-dien-3-ol, 4,4-dimethyl和4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛。所有化合物均为首次从该植物中得到，其中3,4,5,7-四羟基-苯乙酸为新的天然产物。