本课题拟以手性氨基茚醇为母体，对其进行化学修饰，合成系列手性大环类肽内酯化合物；为了提高其水溶性，将其支载到可溶性聚合物上，得到一系列新型、高效、水溶性的、具有高抑菌活性且毒性低的手性大环类肽内酯树脂化合物；对三大类深部耐药真菌进行离体抑菌活性实验，并结合计算机3D-QSAR分析，研究结构与药效之间的关系，为进一步优化结构，建立新型的抗真菌试剂提供理论基础。在此基础上筛选出几种对深部致病耐药真菌有广泛较好抑制活性的广谱试剂，为新药的合成打下坚实的基础。同时我们进一步完善合成路线，研究温度、溶剂、反应时间等条件对反应收率的影响，从而选出最合理路线。最终发明一类具有自主知识产权的新型抗真菌新药。此课题涉及到化学、生物、医药、计算机等多个学科，具有较高的理论意义和实际意义，同时有广泛的应用前景。

本题目共做了以下几个方面的工作：1）合成六种以手性茚醇为母体的大环类肽内酯化合物，并对这四种化合物进行抑止细菌和真菌活性测试，得到了很好的结果；2）合成了含多种氨基酸、含有不同取代基吡啶甲酸及芳香醛的schiff碱衍生物为母体的镍（II）、铜（II）、钴（II）配合物，用红外、核磁、元素分析等手段确定了结构；有些分子还测定了单晶结构；并测试了其抗菌、杀虫及抗癌活性；得到了很好的结果。该几类型化合物有望成为一类新药的先导药。其工作得到了国内外同行的良好评价。3）在基金工作的扩展方面做了以下的工作。A。利用天然奎宁衍生物手性伯胺不对称合成具有生物活性的α,β-不饱和烯酮的硝基环丙烷，确定了结构并准备下步测试其抗菌性能；B。合成了带有双控制的手性催化剂，用于催化不对称的Michael reaction，得到很好的效果，并初步探讨了催化反应的立体控制的机理；5)合成了多氨基酸的离子液体，成功的用于催化Michael reaction, Mannich reaction, Diels-Alder reaction.所有的工作在内外核心杂志上共发表论 10 篇。其工作得到了国内外同行的好评。