中文摘要
从药用植物中寻找新的抗肿瘤活性成分已成为国际上抗肿瘤药物研发的重要方向。前期的研究发现:娑罗子所含的总皂苷类成分主要由四种互为异构体的皂苷成分组成,分别为七叶皂苷Ia、异七叶皂苷Ia、七叶皂苷Ib、和异七叶皂苷;这四种异构体成分均不稳定,在一定条件下可发生结构转变;总皂苷具有明显的抗肿瘤活性。但其中的主要活性成分是什么?影响稳定性的因素是什么?抗肿瘤作用机理如何?构效关系如何?目前尚不清楚。为此,本课题拟开展:(1)娑罗子中四种异构体皂苷成分的分离与鉴定;(2)单体皂苷成分稳定性及影响因素研究;(3)单体皂苷类成分的抗肿瘤活性、作用机理和构效关系研究;(4)抗肿瘤活性成分标准对照物质的建立;(5)娑罗子药材的质量控制方法研究。通过以上研究阐明娑罗子中主要异构体皂苷的立体结构及特点、抗肿瘤活性作用机理及构效关系,为抗肿瘤药物的发现提供依据,同时为科学合理的娑罗子质量标准的制定提供科学依据。
