中文摘要
本课题采用适宜的载体材料进行载体控制型释药的中药多组分同步缓释技术的研究,即药物的溶出速率为载体所控制,而与药物的理化性质无关,使多种成分的溶出速率整体表现为载体的溶蚀速率。以雷公藤有效部位提取物为模型药物,采用热熔挤出技术制备中药缓释制剂,使雷公藤提取物中各组分同步缓慢释放;以指纹图谱为指标评价体外释放度,并考察其释药机理;采用药效动力学方法进行体内药动学研究。制得的雷公藤同步缓释制剂一方面可降低血药浓度波动引起的毒副作用,减少服药次数;另一方面,与其他缓释制剂相比,能保证雷公藤多成分整体释药的特性,提高疗效,符合中医用药的整体观。本研究采用的制剂技术与体内外评价方法,可望解决中药缓释制剂存在的各有效成分不能同步释放,不能遵循传统中医用药的整体观的共性难题,为类似中药缓释制剂的研究提供具有较高普遍适用性的技术与科学的体内外评价体系。
结题摘要
以雷公藤和水飞蓟素提取物为模型药物,首先建立了含量测定和指纹图谱分析方法,然后分别采用热熔挤出技术和熔融法制备固体分散体。将雷公藤提取物、聚乙烯吡咯烷酮和醋酸乙烯酯混合物及单硬脂酸甘油酯,采用热熔挤出技术制备成固体分散体,加入乳糖和滑石粉,制成雷公藤缓释片。取水飞蓟素提取物、泊洛沙姆188及单硬脂酸甘油酯,混合均匀,采用熔融法制备成固体分散体。采用指纹图谱和相似因子法相结合进行体外释放度评价。结果表明,分别采用热熔挤出技术和熔融法制备的雷公藤和水飞蓟素固体分散体,均可使中药中理化性质差异巨大的各成分在缓释的同时达到同步释放,遵循了中医用药的整体观,为中药缓释制剂的研究提供了普遍适用性的制备技术及科学的体外评价体系,达到了预期目的。
